Sự khác biệt giữa Alteplase và Tenecteplase

Sự khác biệt chính - Alteplase vs Tenecteplase
 

Nhồi máu cơ tim (MI) là tình trạng Tim mạch gây ra do tắc nghẽn động mạch. Sự tắc nghẽn thường là kết quả của cục máu đông được hình thành thông qua sự kết tập tiểu cầu do huyết khối. Có nhiều loại thuốc khác nhau được sử dụng để điều trị tình trạng này có hoạt tính tan huyết khối. Alteplase và Tenecteplase là hai loại thuốc như vậy được sử dụng để điều trị MI và để loại bỏ cục máu đông. Cả hai loại thuốc này là chất kích hoạt plasminogen mô. Các sự khác biệt chính giữa Alteplase và Tenecteplase là cơ chế sản xuất thuốc. Alteplase được tạo ra bằng cách glycosyl hóa một protease serine trong khi tenecteplase được tạo ra bằng cách điều chỉnh DNA bổ sung (cDNA) của chất hoạt hóa plasminogen mô bằng cách glycosyl hóa ở các cơ sở khác nhau.

NỘI DUNG

1. Tổng quan và sự khác biệt chính
2. Alteplase là gì
3. Tenecteplase là gì
4. Điểm tương đồng giữa Alteplase và Tenecteplase
5. So sánh cạnh nhau - Alteplase vs Tenecteplase ở dạng bảng
6. Tóm tắt

Alteplase là gì?

Alteplase, còn được gọi là chất kích hoạt plasminogen Tissue (TPA), là một loại thuốc được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt. Trọng lượng phân tử của nó là khoảng 70 kDa. Alteplase là một protease serine được sản xuất bằng cách biến đổi protein bằng cách glycosyl hóa. Alteplase có hai hình thức chính dựa trên số chuỗi mà nó sở hữu; hình thức hai chuỗi và hình thức một chuỗi. Ban đầu nó tồn tại ở dạng một chuỗi, nhưng một khi được tiếp xúc với fibrin, nó được chuyển thành dạng mờ hơn hoặc dạng hai chuỗi.

Cơ chế hoạt động của nó dựa trên đặc tính của tiêu sợi huyết. Alteplase sau khi được quản lý, liên kết với mạng fibrin của cục máu đông và kích hoạt plasminogen để tạo ra nhiều plasmin hơn. Plasmin, lần lượt, có khả năng làm suy giảm mạng fibrin. Do đó, cục máu đông hoặc huyết khối hình thành cũng bị thoái hóa.

Sự gắn kết của Alteplase với fibrin diễn ra thông qua miền Kringle 2 và miền giống như ngón tay của protein fibronectin. Khi plasminogen được kích hoạt, Alteplase có khả năng cắt liên kết Arginine / Valine để làm suy giảm plasminogen.

Hình 01: Nhồi máu cơ tim

Alteplase chủ yếu được sử dụng để làm sạch cục máu đông trong giai đoạn nhồi máu cơ tim cấp tính và các trạng thái tim mạch khác. Ngoài ra, Alteplase cũng được sử dụng để làm sạch cục máu đông trong ống thông. Alteplase cũng tiếp xúc với các tình trạng dị ứng và nếu dùng quá liều, quá trình đông máu có thể bị ức chế và có thể dẫn đến chảy máu quá nhiều.

Tenecteplase là gì?

Tenecteplase cũng là một loại thuốc hoạt động như một chất kích hoạt plasminogen mô và được FDA chấp thuận. Trọng lượng phân tử của Tenecteplase là khoảng 70kDa. Cấu trúc của Tenecteplase khá phức tạp. Thuốc protein biến đổi gen này được sửa đổi tại một số dư lượng bằng cách glycosyl hóa. Ba sự thay thế axit amin trong quá trình tái hợp có thể được xác định.

  1. Thay thế threonine 103 bằng Asparagine (Thr103Asn)
  2. Tên miền Kringle 1 - Thay thế Asparagine 117 bằng glutamine (Asn117Gln)
  3. Tên miền Protease - Thay thế Tetra alanine

Vì những chất này làm tăng tính chất cực của protein, những sửa đổi này làm tăng khả năng của thuốc làm sạch huyết tương dễ dàng hơn và do đó làm tăng tính ổn định của thuốc. Những sửa đổi này cũng làm tăng thời gian bán hủy của thuốc. Con đường chính của việc loại bỏ thuốc có thể được thực hiện thông qua gan. Tenecteplase tác động lên plasminogen và làm suy giảm plasminogen để tạo thành plasmin, từ đó sẽ bắt đầu hoạt động tan huyết khối làm giảm huyết khối hoặc cục máu đông. Tenecteplase liên kết tại miền kringle 2 và phân cắt tại liên kết Arginine / valine để làm giảm plasminogen.

Thuốc này được tiêm tĩnh mạch. Nó có thể tạo ra tác dụng phụ và dẫn đến các biến chứng chảy máu. Do đó, quản lý liều lượng chính xác là rất quan trọng.

Điểm tương đồng giữa Alteplase và Tenecteplase là gì?

  • Cả hai hoạt động như các chất kích hoạt plasminogen mô và có liên quan đến tiêu sợi huyết
  • Cả hai loại thuốc đều làm giảm huyết khối được gọi là tan huyết khối.
  • Cả hai loại thuốc này đều được sửa đổi bằng cách glycosyl hóa.
  • Cả hai loại thuốc có trọng lượng phân tử gần hơn 70 kDa.
  • Cả hai loại thuốc này được tiêm tĩnh mạch.
  • Cả hai loại thuốc liên kết tại miền kringle 2 của fibrin và tách ra ở liên kết Arginine / Valine.
  • Cả hai loại thuốc đều được đào thải qua gan theo quy trình giải độc.
  • Cả hai loại thuốc có thể dẫn đến các biến chứng và chảy máu quá nhiều nếu dùng sai liều lượng.

Sự khác biệt giữa Alteplase và Tenecteplase là gì?

Alteplase vs Tenecteplase

Alteplase là một chất kích hoạt plasminogen mô là một protease serine glycosylated. Tenecteplase là một plasminogen mô được biến đổi thông qua quá trình glycosyl hóa ở ba trường hợp dẫn đến thay thế axit amin.
Tính đặc hiệu của Fibrin 
Alteplase có độ đặc hiệu tương đối thấp với fibrin so với Tenecteplase.  Tenecteplase có tính đặc hiệu cao đối với fibrin.
Nửa đời
Alteplase có thời gian bán hủy tương đối ít hơn Tenecteplase.  Tenecteplase có thời gian bán hủy dài hơn.

Tóm tắt - Alteplase vs Tenecteplase 

Cả Alteplase và Tenecteplase đều là chất kích hoạt plasminogen mô liên kết với mạng fibrin và kích hoạt thoái hóa plasminogen. Như vậy, cả hai loại thuốc đều là protease. Alteplase được sửa đổi bằng glycosyl hóa và là một protease serine. Tenecteplase được sửa đổi ở ba cấp độ bằng cách glycosyl hóa. Cả hai loại thuốc này đều có liên quan đến việc điều trị nhồi máu cơ tim cấp tính và làm sạch cục máu đông. Do đó, sự dư thừa của các loại thuốc này có thể dẫn đến tăng huyết khối dẫn đến chảy máu quá nhiều. Vì vậy, cần thận trọng trong việc dùng thuốc cho bệnh nhân bị biến chứng tim mạch bất thường. Đây là sự khác biệt giữa Alteplase và Tenecteplase.

Tải xuống phiên bản PDF của Alteplase vs Tenecteplase

Bạn có thể tải xuống phiên bản PDF của bài viết này và sử dụng nó cho mục đích ngoại tuyến theo ghi chú trích dẫn. Vui lòng tải xuống phiên bản PDF tại đây Sự khác biệt giữa Alteplase và Tenecteplase

Tài liệu tham khảo:

1. Tenecteplase. Tenecteplase - tổng quan | Khoa học Chủ đề trực tiếp. Có sẵn ở đây 
2. Chất kích hoạt plasminogen mô. Chất kích hoạt plasminogen mô - tổng quan | Khoa học Chủ đề trực tiếp. Có sẵn ở đây 

Hình ảnh lịch sự:

1.'Blausen 0463 HeartAttack 'của Blausen Medical Communications, (CC BY 3.0) qua Commons Wikimedia