Sự khác biệt giữa thuốc Agonist và thuốc đối kháng
Share
Chìa khóa Sự khác biệt - Chất chủ vận vs thuốc đối kháng
Opioids là các loại thuốc bao gồm cả thuốc bất hợp pháp và thuốc theo quy định. Opioids hoạt động như thuốc giảm đau nhưng có nhiều tác dụng phụ không lành mạnh nếu dùng quá liều. Cơ chế của opioid có thể được giải thích bằng hai cơ chế - cơ chế chủ vận và cơ chế đối kháng. Vì vậy, thuốc có thể được phân chia chủ yếu thành thuốc Agonist và thuốc đối kháng. Thuốc chủ vận là thuốc có khả năng kích hoạt thụ thể trong não khi liên kết với thụ thể dẫn đến tác dụng đầy đủ của opioid. Thuốc đối kháng liên kết với các thụ thể trong não và ngăn chặn sự gắn kết của opioid với các thụ thể do đó ức chế tác dụng của opioid. Các sự khác biệt chính giữa chất chủ vận và chất đối kháng là cơ chế phản tác dụng của chúng. Chất chủ vận tạo ra hành động trong khi chất đối kháng ức chế hành động.
NỘI DUNG
1. Tổng quan và sự khác biệt chính
2. Thuốc Agonist là gì?
3. Thuốc đối kháng là gì
4. Điểm tương đồng giữa thuốc Agonist và thuốc đối kháng
5. So sánh bên cạnh - Thuốc Agonist vs Antagonist ở dạng bảng
6. Tóm tắt
Thuốc Agonist là gì??
Một loại thuốc chủ vận là một hóa chất bắt chước phối tử tự nhiên của thụ thể não cụ thể. Do đó, sự gắn kết của thuốc chủ vận dẫn đến hiệu quả sinh học tương tự như phối tử tự nhiên. Chất chủ vận liên kết với cùng một vị trí liên kết như của phối tử tự nhiên. Do đó, trong trường hợp không có phối tử tự nhiên, thuốc chủ vận có khả năng cung cấp đáp ứng đầy đủ hoặc một phần. Ví dụ về thuốc chủ vận bao gồm heroin, oxycodone, methadone, hydrocodone, morphin và thuốc phiện. Một số trong đó như heroin được tuyên bố là bất hợp pháp. Những loại thuốc này mang lại sự giảm đau. Liều mạnh có thể có nhiều tác dụng phụ liên quan đến hô hấp, suy nội tạng, buồn ngủ và tê liệt.
Hình 01: Cơ chế của thuốc đối vận và thuốc đối kháng
Các loại thuốc Agonist
Có hai loại thuốc chủ vận chính;
- Thuốc chủ vận liên kết trực tiếp
- Thuốc chủ vận liên kết gián tiếp
Thuốc chủ vận liên kết trực tiếp hoặc là chất chủ vận hoàn chỉnh có khả năng liên kết trực tiếp đến vị trí gắn kết cụ thể của thụ thể. Trang web ràng buộc này là trang web trong đó phối tử tự nhiên liên kết trong điều kiện bình thường. Điều này mang lại phản ứng nhanh hơn vì nó liên kết trực tiếp với thụ thể và kích hoạt tín hiệu não. Ví dụ như morphin và nicotine.
Thuốc chủ vận liên kết gián tiếp cũng được gọi là chất chủ vận từng phần, là thuốc tăng cường liên kết của phối tử tự nhiên với thụ thể để mang lại hiệu quả. Những loại thuốc này cho phản ứng chậm trễ. Một ví dụ về chất chủ vận liên kết gián tiếp là cocaine.
Thuốc đối kháng là gì?
Thuốc đối kháng là thuốc ức chế tác dụng của phối tử tự nhiên. Phối tử tự nhiên có thể là hoóc môn, chất dẫn truyền thần kinh hoặc chất chủ vận.
Các loại thuốc đối kháng
Thuốc đối kháng có thể có ba loại chính.
- Đối kháng cạnh tranh
- Nhân vật phản diện không cạnh tranh
- Nhân vật phản diện không thể đảo ngược
Hình 02: Cơ chế của thuốc đối kháng
Thuốc đối kháng cạnh tranh là những thuốc có khả năng liên kết tại vị trí liên kết ban đầu và ức chế sự ràng buộc của phối tử tự nhiên. Điều này là do hình dạng của chất đối kháng bắt chước phối tử tự nhiên. Tăng nồng độ phối tử có thể làm giảm tác dụng của chất đối kháng cạnh tranh.
Thuốc đối kháng không cạnh tranh hành động allosterically, nơi nó liên kết với một trang web khác ngoài trang web ràng buộc thực sự. Sự ràng buộc của chất đối kháng không cạnh tranh sẽ gây ra sự thay đổi về hình dạng trong thụ thể, điều này sẽ ức chế sự ràng buộc của phối tử thực sự.
Thuốc chủ vận không thể đảo ngược liên kết mạnh với thụ thể thông qua các liên kết cộng hóa trị. Điều này sẽ sửa đổi vĩnh viễn thụ thể ngăn chặn sự ràng buộc của phối tử. Ví dụ về thuốc đối kháng bao gồm naltrexone và naloxone. Thông thường các loại thuốc này được sử dụng để ức chế tác dụng của các loại thuốc gây hại như cocaine và heroin là thuốc chủ vận.
Điểm giống nhau giữa thuốc Agonist và thuốc đối kháng?
- Cả hai đều là thuốc hóa học có thể liên kết với các thụ thể trong não.
- Cả hai chức năng một cách phản tác dụng.
- Cả hai có thể chủ yếu có hai loại - thuốc bất hợp pháp hoặc thuốc theo quy định về mặt y tế.
- Cả hai đều cụ thể đối với các thụ thể.
- Cả hai đều được gọi là thuốc giảm đau.
- Cả hai đều có thể gây ra các biểu hiện có hại cho sức khỏe nếu dùng quá liều.
Sự khác biệt giữa thuốc Agonist và thuốc đối kháng?
Thuốc đối kháng vs Thuốc đối kháng | |
| Thuốc chủ vận là thuốc có khả năng kích hoạt thụ thể trong não khi liên kết với thụ thể dẫn đến tác dụng đầy đủ của phối tử. | Thuốc đối kháng là thuốc liên kết với các thụ thể trong não và ngăn chặn sự liên kết của phối tử với các thụ thể do đó ức chế tác dụng của phối tử. |
| Các hiệu ứng | |
| Thuốc agonist kích thích hành động. | Thuốc đối kháng ức chế hành động. |
| Phản ứng | |
| Phản ứng được gây ra khi chất chủ vận liên kết với trang web ràng buộc. | Phản ứng bị ngăn chặn khi nhân vật phản diện liên kết với trang web ràng buộc. |
| Các loại | |
| Có hai loại thuốc chủ vận; Thuốc chủ vận liên kết trực tiếp và thuốc chủ vận liên kết gián tiếp. | Có ba loại thuốc đối kháng; Thuốc đối kháng cạnh tranh, thuốc đối kháng không cạnh tranh và thuốc đối kháng không thể đảo ngược. |
Tóm tắt - Thuốc Agonist vs Thuốc đối kháng
Thuốc chủ vận và thuốc đối kháng hoạt động theo cơ chế phản tác dụng. Thuốc agonist có chức năng trong việc tăng cường hiệu quả của liên kết phối tử tự nhiên do đó điều chỉnh tăng hiệu quả của phối tử. Ngược lại, thuốc đối kháng điều chỉnh giảm tác dụng của phối tử bằng cách liên kết với thụ thể và ngăn chặn thụ thể liên kết với thụ thể của nó. Đây là điểm khác biệt chính giữa thuốc Agonistic và thuốc đối kháng. Cả hai kịch bản đều có tác dụng giảm đau và do đó đóng vai trò là thuốc giảm đau tiềm năng. Một số loại thuốc như morphin được quy định và hợp pháp được sử dụng dưới sự giám sát y tế, trong khi một số loại thuốc là bất hợp pháp được sử dụng (heroin).
Tải xuống Phiên bản PDF của Thuốc Agonist vs Thuốc đối kháng
Bạn có thể tải xuống phiên bản PDF của bài viết này và sử dụng nó cho mục đích ngoại tuyến theo ghi chú trích dẫn. Vui lòng tải xuống phiên bản PDF tại đây Sự khác biệt giữa Thuốc Agonist và Thuốc đối kháng
Tài liệu tham khảo:
1.Libretexts. "C 6. Agonist và nhân vật phản diện của Ligand Binding to Receptors - Một phần mở rộng. Sinh học LibreTexts, Libretexts, ngày 10 tháng 5 năm 2017.
Hình ảnh lịch sự:
1.'Agonist & Antagonist'By Dolleyj - Công việc riêng (CC BY-SA 3.0) qua Commons Wikimedia
2.'Agonist Antagonist'By ES: Usuario: House - Tập tin: Agonist_Antagonist.png (CC BY-SA 3.0) qua Commons Wikimedia
