Sự khác biệt giữa chuyển hóa pha I và pha II

Các Chìa khóa Sự khác biệt giữa chuyển hóa pha I và pha II là chuyển hóa pha I chuyển đổi một loại thuốc mẹ thành các chất chuyển hóa có hoạt tính cực trong khi chuyển hóa pha II chuyển đổi một loại thuốc mẹ thành các chất chuyển hóa không hoạt động ở cực.

Trao đổi chất (chuyển hóa thuốc) là sự phân hủy đồng hóa và dị hóa của thuốc bởi các sinh vật sống. Do đó, chuyển hóa thuốc là một khía cạnh quan trọng của hệ thống sống. Nó xảy ra thông qua các phản ứng enzyme. Hơn nữa, chuyển hóa thuốc là ba giai đoạn; Giai đoạn I (sửa đổi), Giai đoạn II (liên hợp) và Giai đoạn III (sửa đổi và bài tiết thêm) và cả ba giai đoạn tích cực liên quan đến giải độc và loại bỏ xenobamel khỏi các tế bào.

NỘI DUNG

1. Tổng quan và sự khác biệt chính
2. Chuyển hóa pha I là gì
3. Chuyển hóa pha II là gì
4. Điểm tương đồng giữa quá trình trao đổi chất giai đoạn I và giai đoạn II
5. So sánh cạnh nhau - Chuyển hóa pha I và pha II ở dạng bảng
6. Tóm tắt

Chuyển hóa pha I là gì?

Phản ứng pha I chuyển đổi một loại thuốc mẹ thành các chất chuyển hóa có hoạt tính cực thông qua việc vạch mặt hoặc chèn một nhóm chức năng cực. Do đó, trong chuyển hóa thuốc pha I, các phản ứng xảy ra thông qua quá trình oxy hóa (hệ thống monooxygenase cytochrom p450), khử (NADPH cytochrom P450 reductase), thủy phân (este), v.v..

Ở đây, một loạt các enzyme phản ứng để giới thiệu các nhóm phản ứng cực cho chất nền (thuốc). Do đó, nó là giai đoạn được gọi là sửa đổi. Sửa đổi phổ biến nhất là hydroxyl hóa. Nó được xúc tác bởi hệ thống oxyase hỗn hợp phụ thuộc cytochrom P-450.

Hình 01: Chuyển hóa pha I

Hơn nữa, phản ứng oxy hóa phổ biến trong giai đoạn I liên quan đến việc chuyển đổi liên kết C - H thành liên kết C - OH. Và, điều này rất quan trọng vì nó chuyển đổi một prodrug (thuốc không hoạt động dược lý) thành một loại thuốc hoạt động. Ngoài ra, chuyển hóa pha I có thể chuyển đổi phân tử không độc hại thành phân tử độc hại. Tuy nhiên, các thuốc được chuyển hóa theo giai đoạn I chuyển hóa có thời gian bán hủy dài hơn.

Chuyển hóa giai đoạn II là gì?

Phản ứng pha II chuyển đổi một loại thuốc mẹ thành các chất chuyển hóa không hoạt động cực thông qua sự liên hợp của các phân nhóm thành -SH, -OH, -NH₂ nhóm chức năng về thuốc. Do đó, chuyển hóa pha II xảy ra thông qua quá trình methyl hóa (methyltransferase), acetyl hóa (N-acetyltransferase), sulfation (sulphotransferase) và glucuronidation (UDP-glucuronosyltransferase).

Hình 02: Chuyển hóa pha II

Các chất chuyển hóa liên hợp đã tăng trọng lượng phân tử và trở nên ít hoạt động hơn so với cơ chất thuốc. Do đó, các sản phẩm trao đổi chất được đào thải qua thận. Các cá nhân có khả năng acetyl hóa bị thiếu phải chịu các phản ứng kéo dài hoặc độc hại với liều thuốc thông thường do mức độ trao đổi chất thấp.

Điểm giống nhau giữa quá trình trao đổi chất giai đoạn I và giai đoạn II?

• Cả hai giai đoạn chuyển hóa I và II đều liên quan đến quá trình đồng hóa và dị hóa thuốc.
• Ngoài ra, cả hai pha tạo ra các phân tử cực.
• Và, chúng xảy ra trong các hệ thống sống.

Sự khác biệt giữa chuyển hóa pha I và pha II là gì?

Chuyển hóa pha I và pha II là hai trong ba pha chuyển hóa thuốc. Chuyển hóa pha I chuyển đổi một loại thuốc mẹ thành các chất chuyển hóa có hoạt tính cực trong khi chuyển hóa pha II chuyển đổi cha mẹ thành các chất chuyển hóa không hoạt động ở cực. Do đó, đây là sự khác biệt chính giữa chuyển hóa pha I và pha II. Hơn nữa, quá trình chuyển hóa pha I xảy ra thông qua việc lột mặt nạ hoặc chèn các nhóm chức cực trong khi chuyển hóa pha II xảy ra thông qua sự liên hợp của các nhóm nhỏ. Do đó, đây là một sự khác biệt khác giữa chuyển hóa pha I và pha II.

Hơn nữa, một sự khác biệt nữa giữa chuyển hóa pha I và pha II là các phản ứng liên quan đến chuyển hóa pha I là oxy hóa, khử và thủy phân trong khi các phản ứng liên quan đến chuyển hóa pha II là Methyl hóa, glucuronid hóa, acetyl hóa và sulfation.

Infographic dưới đây trình bày chi tiết hơn về sự khác biệt giữa chuyển hóa pha I và pha II.

Tóm tắt - Chuyển hóa pha I và pha II

Trao đổi chất (chuyển hóa thuốc) là sự phân hủy đồng hóa và dị hóa của thuốc bởi các sinh vật sống. Sự khác biệt chính giữa chuyển hóa pha I và pha II là các phản ứng pha I chuyển đổi một loại thuốc mẹ thành các chất chuyển hóa có hoạt tính cực thông qua việc bóc tách hoặc chèn các nhóm chức năng cực trong khi các phản ứng pha II chuyển đổi một loại thuốc mẹ thành các chất chuyển hóa không hoạt động cực thông qua sự liên hợp của các phân nhóm thành - SH, -OH và -NH₂ nhóm chức năng về thuốc. Hơn nữa, các thuốc được chuyển hóa bởi chuyển hóa pha I có thời gian bán hủy dài hơn so với chuyển hóa ở chuyển hóa pha II.

Tài liệu tham khảo:

1. Chuyển hóa thuốc giai đoạn I. H2NC6H4CO2C2H5, Thuốc. Có sẵn ở đây  

Hình ảnh lịch sự:

1. Chuyển hóa Xenobiotic Bố trí bởi TimVickers - Công việc riêng, (Miền công cộng) qua Commons Wikimedia
2. Chất chuyển hóa Sulfotep của nhà mạng By Byxsulfotep - Công việc riêng, (CC BY-SA 3.0) qua Commons Wikimedia