Sự khác biệt giữa Lyrica (Pregabalin) và Neur thôi (Gabapentin)
Share
Pregabalin và Gabapentin là những chất ức chế chọn lọc các kênh canxi bị điện thế hóa, có tác dụng ức chế các bơm này tại vị trí alpha2-delta cụ thể và ức chế sự giải phóng canxi qua trung gian dẫn truyền thần kinh từ các túi synap. Các chất dẫn truyền thần kinh bị ức chế là adrenaline và nor-adrenaline, làm tăng độ nhạy cảm của đau thần kinh. Đau thần kinh được gây ra do tổn thương, hoại tử hoặc chèn ép ảnh hưởng đến các dây thần kinh trong cơ thể chúng ta.
Giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh từ các dây thần kinh lân cận làm giảm ngưỡng đau và gây ra chứng mất ngủ ((cảm nhận đau từ các kích thích không đau) và hyperalgesia (đau quá mức từ một kích thích đau). bắt nguồn từ thân não điều chỉnh sự truyền đau ở tủy sống.
Cả hai loại thuốc này đều là chất chủ vận GABA, làm tăng tác dụng của GABA, là chất dẫn truyền thần kinh ức chế. Mặc dù chúng có cùng cơ chế hoạt động nhưng chúng khác nhau rất nhiều về các đặc tính dược động học và dược lực học ảnh hưởng đến hiệu quả và độ an toàn của chúng.
Các loại đau thần kinh được điều trị bởi hai nhóm này là đau thần kinh sau Herpetic (đau thần kinh liên quan đến herpes), bệnh thần kinh tiểu đường và phòng ngừa co giật thứ phát. Tuy nhiên, gabapentin chủ yếu được chỉ định cho hội chứng đau khu vực phức tạp. Hơn nữa, đau cơ thần kinh như đau cơ xơ hóa cũng đã đáp ứng, với các loại thuốc này. Một so sánh chi tiết được trình bày dưới đây:
| Đặc trưng | Lyrica (Pregabalin) | Thần kinh (Gabapentin) |
| Chỉ định | Đau thần kinh (bao gồm đau thần kinh sau Herpetic và bệnh thần kinh tiểu đường) và đau xơ cơ | Đau thần kinh (bao gồm đau thần kinh sau Herpetic và bệnh thần kinh tiểu đường, Hội chứng đau khu vực phức tạp và Hội chứng chân không yên |
| Cấu trúc phân tử | Dẫn xuất của Gabapentin | Tiền chất của pregabalin |
| Cơ chế hoạt động | ức chế bơm canxi ở điện áp ở vị trí alpha2-delta, ức chế giải phóng chất dẫn truyền thần kinh qua trung gian canxi | ức chế bơm canxi ở điện áp ở vị trí alpha2-delta, ức chế giải phóng chất dẫn truyền thần kinh qua trung gian canxi |
| Động học và Dự đoán đáp ứng | Dùng đường uống cho thấy sự hấp thụ không bão hòa theo cách tuyến tính và tuân theo động học bậc 1, có nghĩa là nồng độ trong huyết tương tăng theo tỷ lệ với liều và đáp ứng dễ dự đoán hơn | Dùng đường uống cho thấy sự hấp thụ bão hòa theo cách không tuyến tính và tuân theo động học bậc 0, do đó nồng độ trong huyết tương không tăng theo tỷ lệ với liều và đáp ứng ít được dự đoán |
| Hấp thụ bằng miệng | Nhanh chóng trong vòng một giờ | Chậm và thay đổi từ 3 đến 4 giờ |
| Sinh khả dụng | Sinh khả dụng tuyệt đối ổn định và> 90% không phân biệt liều lượng | Giảm từ 60% đến 33% khi tăng liều từ 900 đến 3600g / ngày |
| Liên kết với protein huyết tương | Không | Không |
| Tuyến bài tiết | Thận | Thận |
| Chuyển hóa qua enzyme gan cytP450 | Không | Không |
| Nửa đời | Hơn | Ít hơn |
| Loại bỏ nửa đời | 6 tiếng | 6 tiếng |
| Hiệu lực | Hơn nữa, vì dạng bào chế là 75mg hoặc 150 mg | Ít hơn, vì dạng bào chế tối thiểu 300mg |
| Lịch trình dùng thuốc | Một hoặc hai lần một ngày | Ba lần trở lên để có một phản ứng hiệu quả |
| Hiệu quả | Ngoại suy liều tới 450mg (liều trung bình của gabapentin), giảm đau thần kinh lớn hơn Gabapentin. | Giảm đau ít hơn với liều pregabalin tương đương. |
| Tác dụng chống động kinh | hiệu quả hơn vì nó làm giảm tần suất động kinh nhiều hơn Gabapentin | Kém hiệu quả |
| Phản ứng phụ | Khô miệng, run và có thể bao gồm chảy máu bất thường, bầm tím và đau cơ | Bao gồm các tác dụng phụ của pregabalin và thêm mờ mắt, chóng mặt và đau đầu |
| Triệu chứng cai nghiện | Co giật, co giật và suy nghĩ tự tử | Tương tự như Pregabalin |
| Liều tác dụng phụ | Thấp | Cao |
| An toàn ở trẻ em | Không thể khô miệng, run và có thể bao gồm chảy máu bất thường, bầm tím và đau cơ | Có thể khô miệng, run rẩy và có thể bao gồm chảy máu bất thường, bầm tím và đau cơ kết hợp với các loại thuốc khác |
| Chống chỉ định | Chảy máu bất thường, số lượng tiểu cầu thấp, rối loạn thận, uống rượu, trầm cảm và có xu hướng tự tử | Tương tự như Pregabalin |
| Cải tiến bổ sung để giảm đau | Giấc ngủ, tâm trạng cao | Ít hơn pregabalin |
| Liều dùng hiệu quả | 150mg mỗi ngày chia làm hai lần | 1200 đến 3600 mg mỗi ngày trong 3-4 lần chia tùy theo mức độ nghiêm trọng |
| Phân loại theo lịch trình của FDA | Do đó, thuốc V cần có sự giám sát thấp nhất | Không phải là thuốc theo lịch V, do đó cần có sự giám sát nhất định |
