Penicillin và amoxicillin là kháng sinh, hợp chất phá vỡ và tiêu diệt vi khuẩn. Penicillin là tiền chất của amoxicillin và cả hai loại kháng sinh đều có nguồn gốc từ một loại nấm mốc gọi là
Thành tế bào của vi khuẩn liên tục bị phá vỡ và được xây dựng lại như là một phần của chu kỳ tăng trưởng nhanh chóng của chúng. Penicillins phá vỡ chu trình này bằng cách xâm nhập sâu vào thành tế bào đang phát triển của vi khuẩn để ngăn chặn thành cứng lại và phát triển mạnh hơn. Điều này làm suy yếu và cuối cùng giết chết các tế bào vi khuẩn. Ví dụ về tác dụng của penicillin trên E coli vi khuẩn, xem video này.
Vi khuẩn mất thành tế bào của chúng trong quá trình nguyên phân (phân chia tế bào) được gọi là gram dương; những người không mất hoàn toàn thành tế bào của họ được gọi là gram âm. Penicillin có hiệu quả hơn nhiều đối với vi khuẩn gram dương.
Penicillin được sử dụng theo ba cách: trong dung dịch IV là Penicillin G, uống như Penicllin V, và trong tiêm bắp (IM), chẳng hạn như Procaine benzylpenicillin hoặc benzathine benzylpenicillin. Amoxicillin hầu như luôn được sử dụng ở dạng uống vì nó được hấp thu tốt nhất qua đường tiêu hóa. Nó thường được kê cho trẻ em nhiều hơn so với penicillin truyền thống vì amoxicillin dễ uống hơn (không cần dùng kim tiêm) và vì trẻ dễ bị nhiễm trùng tai mũi họng, điều kiện amoxicillin điều trị khá tốt.
Liều dùng cho cả penicillin và amoxicillin thay đổi tùy theo cân nặng, tuổi tác và tình trạng của bệnh nhân, với liều thấp hơn được chỉ định cho những người chưa sử dụng penicillin trước đó (để xác định nguy cơ dị ứng). Nói chung, khi nguy cơ dị ứng là tối thiểu hoặc không tồn tại, liều dùng bắt đầu ở khoảng giữa của phổ tuổi / cân nặng / tình trạng phù hợp và được điều chỉnh tăng nếu không có kết quả dương tính mạnh (giảm mức độ nhiễm trùng) trong vòng 8-10 giờ trường hợp nằm viện theo dõi.
Xét nghiệm máu hoặc tăm vi khuẩn được thực hiện để xác minh mức độ vi khuẩn có trong nhiễm trùng. Nếu được yêu cầu, một liệu trình penicillin, amoxicillin và / hoặc các loại kháng sinh khác được chỉ định để điều trị, thường trong khoảng thời gian 5-10 ngày, với 3-4 viên thuốc uống mỗi ngày (trong trường hợp ở dạng uống). Một vòng kháng sinh phải được thực hiện, theo quy định, và toàn bộ, ngay cả khi các triệu chứng biến mất sau một vài ngày sử dụng.
Penicillin được sử dụng để điều trị nhiễm trùng các loại vi khuẩn. Điều trị penicillin thành công đầu tiên là đối với nhiễm trùng mắt, ở người lớn và trẻ sơ sinh. Nhiễm trùng da cũng đáp ứng với kháng sinh, và vào thời điểm Thế chiến II nổ ra, penicillin đã trở thành phương pháp điều trị phổ biến cho các vết thương chiến trường và các bệnh lây truyền qua đường tình dục, với kết quả khác nhau. Đó là trong những năm 1940 và 1950, các nhà nghiên cứu phát hiện ra penicillin là không hiệu quả đối với nhiễm virus. Virus về cơ bản là các chuỗi DNA thiếu cấu trúc tế bào và do đó không bị ảnh hưởng bởi các cuộc tấn công thành tế bào của kháng sinh.
Penicillin có hiệu quả nhất đối với nhiễm trùng strep và mô mềm (chủ yếu là do Tụ cầu khuẩn chủng), giang mai, viêm màng não và viêm phổi. Amoxicillin có hiệu quả đối với hầu hết các chủng giống như penicillin, nhưng hiệu quả hơn đối với nhiễm trùng viêm tai giữa (tai), viêm nội tâm mạc (nhiễm trùng van tim) và nhiễm trùng do các chủng enterocc Focus.
Penicillin tự nhiên và các phiên bản tổng hợp, như amoxicillin, là vũ khí thường xuyên trong kho vũ khí y tế chống lại bệnh tật do hiệu quả của chúng. Họ không chỉ có thể chữa nhiễm trùng do vi khuẩn, họ còn có thể ngăn ngừa nhiễm trùng vi khuẩn tiếp theo xảy ra. Điều này đã khiến nhiều bác sĩ, bác sĩ thú y và ngành nông nghiệp đánh giá quá cao việc sử dụng kháng sinh, từ đó dẫn đến sự phát triển của vi khuẩn kháng kháng sinh.
Amoxicillin và penicillin thường có hiệu quả như nhau trong điều trị nhiều loại bệnh nhiễm trùng, từ y tế đến nha khoa. Vì vậy, amoxicillin thường được kê đơn giản vì nó rẻ hơn. Tuy nhiên, một loại kháng sinh có thể được kê toa cho một loại nhiễm trùng nhất định hơn một loại nhiễm trùng khác. Ví dụ, amoxicillin đã được tìm thấy để giảm sưng do răng nguyên phát ("em bé") tốt hơn penicillin, làm cho amoxicillin trở thành kháng sinh ưa thích cho loại nhiễm trùng này.[1]
Một trong những chủng vi khuẩn kháng kháng sinh mạnh nhất ở người là kháng Methiciliin Staphyloccus aurea, thường được gọi bằng từ viết tắt của nó, MRSA (thường được phát âm mur-suh). Trong khi Staphyloccus aurea đã từng là một dạng vi khuẩn dễ dàng bị tiêu diệt bởi penicillin, dạng đa kháng của nó hiện là "bệnh ăn thịt" có khả năng phá hủy mô trong nhiều giờ và chống lại nhiều phương pháp điều trị bằng kháng sinh nặng.
Mặc dù các chủng kháng thuốc, kháng sinh vẫn có hiệu quả trong việc kiểm soát và đánh bại hầu hết các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn. Nhận thức về việc lạm dụng kháng sinh đã hạn chế việc sử dụng chúng để hỗ trợ cho các phương pháp điều trị thay thế, hoặc, trong trường hợp cảm lạnh và sán, chủ yếu do virus gây ra, hãy để bệnh không được điều trị trừ khi nhiễm trùng do vi khuẩn phát triển.
Có một số bằng chứng cho thấy có thể giảm liều penicillin theo quy định, nhưng vẫn có hiệu quả cao. Amoxicillin, nhiều hơn penicillin, dường như vẫn có hiệu quả ở liều thấp hơn. Nếu có thể giảm liều kháng sinh, khả năng phát triển "siêu vi khuẩn" có thể giảm. Tuy nhiên, ngay cả khi tình trạng kháng kháng sinh là một vấn đề đáng lo ngại, bệnh nhân nên trì hoãn các khuyến nghị của bác sĩ, vì các yêu cầu về liều lượng thường liên quan mật thiết đến loại nhiễm trùng.
Penicillin có thể gây ra phản ứng dị ứng ở khoảng 10% dân số. Tuy nhiên, phản ứng dị ứng có thể mờ dần theo thời gian nếu người đó không tiếp xúc lại, chỉ còn lại khoảng 20% dị ứng nên khoảng 10 năm sau lần tiếp xúc ban đầu. Một phản ứng dị ứng với bất kỳ một trong những penicillin là đủ để cho rằng một người bị dị ứng với tất cả chúng.
Trong một số trường hợp, phản ứng dị ứng có thể khá nghiêm trọng, dẫn đến sốc có thể gây tử vong. Những người đã có bất kỳ phản ứng dị ứng trước với penicillin, amoxicillin hoặc các công thức kháng sinh liên quan, nên nói với bác sĩ của họ trước khi dùng bất kỳ loại thuốc tương tự. Những người mắc bệnh hen suyễn, chảy máu, hoặc rối loạn đông máu, bệnh thận hoặc có tiền sử tiêu chảy nên nói với bác sĩ về tình trạng.
Do penicillin và amoxicillin chủ yếu được bài tiết qua thận (qua nước tiểu), những người mắc bệnh thận hoặc bệnh thận phải cẩn thận khi dùng các loại kháng sinh này.
Tác dụng phụ thường gặp của penicillin và amoxicillin bao gồm:
Amoxicillin cho thấy tỷ lệ tác dụng phụ thấp hơn penicillin, nhưng vẫn phải tuân thủ liều lượng theo hướng dẫn y tế. Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra với một trong hai loại thuốc và nên được đề cập đến bác sĩ.
Các tác dụng phụ nghiêm trọng của penicillin và amoxicillin thường bao gồm:
Amoxicillin đã được chứng minh là gợi ra ít tác dụng phụ nghiêm trọng hơn penicillin, đặc biệt là ở trẻ em. Tuy nhiên, bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng nào cũng cần được chăm sóc y tế kịp thời.
Phụ nữ đang mang thai có thể dùng penicillin hoặc amoxicillin, dưới sự giám sát y tế. Tuy nhiên, phụ nữ đang cho con bú không nên sử dụng một trong hai loại thuốc này vì nó có thể truyền sang em bé và gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng.
Vì penicillin không phân biệt vi khuẩn "tốt" và "xấu", hệ vi khuẩn đường ruột có thể bị ảnh hưởng nghiêm trọng trong quá trình điều trị và trong nhiều tuần sau đó. Sự giảm vi khuẩn này là những gì dẫn đến tiêu chảy, nhiễm trùng nấm men, các triệu chứng giống như cúm, và / hoặc giảm sự hấp thụ nước và chất dinh dưỡng (giảm đi tiểu khi cơ thể cố gắng giữ nước). Để bù đắp các tác dụng phụ này, một số bác sĩ và dược sĩ khuyên bạn nên dùng một loại vi khuẩn có lợi trong khi dùng kháng sinh.
Penicillin và amoxicillin can thiệp vào các biện pháp tránh thai đường uống ("thuốc tránh thai"), khiến chúng kém hiệu quả. Nếu sử dụng thuốc tránh thai và thuốc kháng sinh, người phụ nữ có thể mang thai, vì vậy cần có các hình thức ngừa thai khác..
Bất cứ ai dùng methotrexate (Rheumatrex, Trexall) hoặc probenecid (Benemid), nên nói với bác sĩ của mình về những điều này và các loại thuốc khác. Penicillin và amoxicillin có thể tăng cường hoặc ức chế tác dụng của những thuốc này và các loại thuốc khác, đặc biệt là những thuốc liên quan đến chức năng đường tiêu hóa và thận. Bệnh nhân cũng nên nói với bác sĩ về bất kỳ vitamin, chất bổ sung và / hoặc phương thuốc thảo dược nào họ đang sử dụng để tránh tương tác thuốc nghiêm trọng hoặc thậm chí gây tử vong.
Amoxicillin rẻ hơn đáng kể so với penicillin, nhưng không phải loại kháng sinh nào cũng đắt tiền. Theo GoodRx.com, thuốc Kali Penicillin V (40 viên 500 mg mỗi viên) có giá dao động từ $ 10 đến $ 37,20. Amoxil, một thương hiệu cho amoxicillin (mỗi viên 30 viên 500 mg) dao động từ $ 4,00 đến $ 12,79.
Ernest Duchesne, một bác sĩ người Pháp, lần đầu tiên nhận thấy tác dụng ức chế vi sinh vật của Penicillium mốc vào năm 1897. Mặc dù sử dụng nấm mốc để chữa bệnh thương hàn ở chuột lang, bài báo về thí nghiệm của Duchesne đã bị bỏ qua. Penicillin, như vậy, đã được xác định và phân lập bởi bác sĩ người Scotland Alexander Fleming, vào năm 1928, bằng cách sử dụng Penicillium rubens. Fleming đã phân lập chất của nấm mốc và chứng minh rằng nó không độc ở người, nhưng sự phát triển của penicillin như một loại thuốc đã được hoàn thành bởi Howard Florey, Ernst Chain và Norman Heatley, một sự hợp tác giữa Áo-Đức-Anh mà Florey và Chain đã giành được giải thưởng Nobel.
Vì penicillin rất khó sản xuất và rất cần thiết trong Thế chiến II, nên các phương pháp điều trị chỉ giới hạn ở những trường hợp nhiễm trùng nặng. Những nỗ lực để sử dụng penicillin tốt nhất thường bao gồm thu thập nước tiểu của bệnh nhân được điều trị để "tái chế" thuốc, vì khoảng 80% penicillin được bài tiết trong vòng 3-5 giờ. Điều này tỏ ra không hiệu quả và những nỗ lực tăng thời gian penicillin tồn tại trong cơ thể đã dẫn đến việc phát hiện ra việc ghép nó với probenecid, điều này đã ngăn chặn việc "xả" penicillin tự nhiên của cơ thể và cho phép thuốc hoạt động trong thời gian dài hơn.
Sau khi sinh tổng hợp penicillin trở nên phổ biến và có sẵn một lượng lớn thuốc, probenecid đã được loại bỏ khỏi hầu hết các phương pháp điều trị, mặc dù nó vẫn được sử dụng cho các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn đặc biệt tích cực và trong trường hợp có các chủng vi khuẩn kháng thuốc, như MRSA, hoặc cho điều trị H. pylori, vi khuẩn gây loét dạ dày.
Năm 1961, ampicillin trở thành kháng sinh dựa trên penicillin đầu tiên được phát triển trong phòng thí nghiệm sử dụng cấu trúc penam. Công thức bán tổng hợp nhanh chóng được chứng minh là có hiệu quả như các penicillin khác chống lại hầu hết các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn, nhưng với lợi thế bổ sung dẫn đến ít tác dụng phụ hơn. Trong vòng một năm kể từ khi phát triển, nó đã được sử dụng rộng rãi và mở ra cơ hội cho các công thức mới của penicillin, bao gồm cả amoxicillin, được đưa vào thị trường vào năm 1972.